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Flibanseriini toimii prefrontaalisella aivoalueella serotoniini 1A -reseptorin agonistina ja 2A-reseptorin antagonistina. Seurauksena on dopamiinin ja noradrenaliinin lisääntyminen ja serotoniinin väheneminen aivojen。

Flibanseriini kehitettiin alun perin masennuslääkkeeksi, mutta FDA hyväksyi sen FSIADin hoitoon vuonna 2015. Sen toimintatapaa FSIADin osalta ei ymmärretä hyvin.。

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